Screening of acetylcholinesterase inhibitors in marine organisms from the caribbean sea

Abstract

La actividad inhibitoria de la acetilcolinesterasa de 89 extractos orgánicos de organismos marinos se evaluó a través de una metodología de bioautografía TLC. Los extractos de corales blandos ( Eunicea y Plexaura ) fueron los más activos en comparación con los extractos de esponjas. El estudio químico bioguiado del extracto más activo, obtenido de Pseudoplexaura porosa , condujo al aislamiento de un diterpeno con propiedades espectroscópicas consistentes con las publicadas para la cembrana Steylolide. Sin embargo, un análisis posterior por difracción de rayos X indicó que el compuesto era la 14-acetoxicrasina ( 1 ), corrigiendo la estructura reportada para la Styelolide. Adicionalmente, se evaluó la actividad inhibitoria de la acetilcolinesterasa de catorce cembranoides (2–15) aislados de los corales blandos Eunicea knighti y Pseudoplexaura flagellosa. Los cembranoides 2 , 3 y 4 fueron los compuestos más activos en el bioensayo TLC. Luego, se probaron cuantitativamente los cembranoides más prometedores, 14-acetoxicrasina ( 1 ) y asperdiol ( 2 ), y exhibieron valores de IC 50 de 1,40 ± 0,113 y 0,358 ± 0,130 μM, respectivamente.